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2024-10-30 11:04:50

反式环辛烯改性药物紫杉醇(TCOPTX)

简介

TCOPTX是紫杉醇的一种改性形式,通过反式环辛烯(TCO)对紫杉醇的药物活性位点进行改性。

改性目的

显著降低药物对正常细胞或组织的毒性。

当肿瘤细胞预先富集含有四嗪的纳米组装体时,紫杉醇前药会在肿瘤细胞中发生快速特异性的前药激活反应,释放活性药物分子,或偶联到纳米组装体后作为缓释纳米药物,最终实现杀灭肿瘤细胞而不引起药物副作用的目的。

制备方法

TCOPTX的制备方法相对复杂,通常涉及从天然产物中提取紫杉醇或其前体,然后通过化学合成方法引入TCO基团。

应用前景

TCOPTX作为一种改性紫杉醇,具有更低的毒性和更高的靶向性,有望在肿瘤治疗中发挥重要作用。

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