非佐米原料粉末溶解完全，在38C的温度下用旋转蒸发器减压旋蒸除净 有机溶剂，在瓶内壁形成一层均匀的薄膜后，用氮气吹干或继续负压旋蒸10分钟W确保有 机溶剂除尽，加入含有维生素E的磯酸盐缓冲溶液（P册.8)，摇匀，静置20分钟，于6(TC水 浴振摇1~2小时洗膜，直至薄膜完全水化得到0/W乳状多室脂质体混悬液，用巧樣酸将乳 液混悬液抑值调为5. 5,置于高压均质机中均质或细胞粉碎机中超声，控制粒径在100~ 300nm，得到小单室脂质体，加入溶于磯酸盐缓冲液的藏糖和甘露醇溶液，用磯酸盐缓冲液 定容至5000ml，振摇35分钟溶解完全，分装于1000个小瓶，冷冻干燥制成卡非佐米脂质体 冻干粉。高压均质的控制参数为温度3(TC，压力50MPa，循环次数为12次；细胞粉碎机的控 制参数为温度2(TC，功率300W，超声时间为8分钟。
[0081] 3.冻干工艺
[0082] 第一阶段，快速降温预冻，90分钟内从2(TC降至-45C，-45C保持化；第二阶段， 逐级升温干燥，-25°C保持化，-IOC保持化，-3°C保持IOh ;第H阶段，10°C保持化，25°C保 持化。
[008引 实施例S
[0084] 1.处方
[0085]

[0086] 2.制备工艺
[0087] 称取高纯度氨化大豆卵磯脂化SPC)和胆固醇于梨形瓶中，加适量氯仿或无水己 離溶解完全，加入卡非佐米原料粉末溶解完全，在45C的温度下用旋转蒸发器减压旋蒸除 净有机溶剂，在瓶内壁形成一层均匀的薄膜后，用氮气吹干或继续负压旋蒸10分钟W确保 有机溶剂除尽，加入含有维生素C的磯酸盐缓冲溶液（P册.8)，摇匀，静置20分钟，于75C 水浴振摇1~2小时洗膜，直至薄膜完全水化得到0/W乳状多室脂质体混悬液，用巧樣酸将 乳液混悬液pH值调为4. 0,置于高压均质机中均质或细胞粉碎机中超声，控制粒径在100~ 300nm，得到小单室脂质体，加入溶于磯酸盐缓冲液的冻干保护剂，振摇40分钟溶解完全， 分装于小瓶，冷冻干燥制成卡非佐米脂质体冻干粉。高压均质的控制参数为温度15C，压力 30MPa，循环次数为15次；细胞粉碎机的控制参数为温度15°C，功率250W，超声时间为5分 钟。
[0088] 3.冻干工艺
[0089] 第一阶段，快速降温预冻，90分钟内从2(TC降至-45C，-45C保持化；第二阶段， 逐级升温干燥，-25°C保持化，-IOC保持化，-3°C保持IOh ;第H阶段，10°C保持化，25°C保 持化。
[0090] 对比实施例S
[0091] 磯脂；胆固醇比为30:1
[0092] 1.处方
[0093]
[0094]
[0095] 2.制备工艺
[0096] 称取高纯度氨化大豆卵磯脂化SPC)和胆固醇于梨形瓶中，加适量氯仿或无水己 離溶解完全，加入卡非佐米原料粉末溶解完全，在45C的温度下用旋转蒸发器减压旋蒸除 净有机溶剂，在瓶内壁形成一层均匀的薄膜后，用氮气吹干或继续负压旋蒸10分钟W确保 有机溶剂除尽，加入含有维生素C的磯酸盐缓冲溶液（P册.8)，摇匀，静置20分钟，于75C 水浴振摇1~2小时洗膜，直至薄膜完全水化得到0/W乳状多室脂质体混悬液，用巧樣酸将 乳液混悬液pH值调为4. 0,置于高压均质机中均质或细胞粉碎机中超声，控制粒径在100~ 300nm，得到小单室脂质体，加入溶于磯酸盐缓冲液的冻干保护剂，振摇40分钟溶解完全， 分装于小瓶，冷冻干燥制成卡非佐米脂质体冻干粉。高压均质的控制参数为温度15C，压力 30MPa，循环次数为15次；细胞粉碎机的控制参数为温度15°C，功率250W，超声时间为5分 钟。
[0097] 3.冻干工艺
[0098] 第一阶段，快速降温预冻，90分钟内从2(TC降至-45C，-45C保持化；第二阶段， 逐级升温干燥，-25°C保持化，-IOC保持化，-3°C保持IOh ;第H阶段，10°C保持化，25°C保 持化。
[009引 实施例四
[0100] 1.处方
[0101]
[0102]
[0103] 2.制备工艺
[0104] 称取二踪搁酸磯脂醜胆碱值PPC)和胆固醇于梨形瓶中，加适量氯仿或无水己離 溶解完全，加入卡非佐米原料粉末溶解完全，在30的温度下用旋转蒸发器减压旋蒸除净有 机溶剂，在瓶内壁形成一层均匀的薄膜后，用氮气吹干或继续负压旋蒸10分钟W确保有机 溶剂除尽，加入含有维生素C的磯酸盐缓冲溶液（p册.8)，摇匀，静置20分钟，于8(TC水浴 振摇1~2小时洗膜，直至薄膜完全水化得到0/W乳状多室脂质体混悬液，用巧樣酸/氨氧 化钢将乳液混悬液抑值调为3. 8,置于高压均质机中均质或细胞粉碎机中超声，控制粒径 在100~300nm，得到小单室脂质体，加入溶于磯酸盐缓冲液的山梨醇和乳糖溶液，振摇10 分钟溶解完全，分装于1000个小瓶，冷冻干燥制成卡非佐米脂质体冻干粉。高压均质的控 制参数为温度l〇°C，压力SOMPa,循环次数为5次；细胞粉碎机的控制参数为温度35C，功 率400W，超声时间为10分钟。
[0105] 3.冻干工艺
[0106] 第一阶段，快速降温预冻，90分钟内从2(TC降至-45C，-45C保持化；第二阶段， 逐级升温干燥，-25°C保持化，-IOC保持化，-3°C保持IOh ;第H阶段，10°C保持化，25°C保 持化。
[0107] 实施例五 [010引 1.处方
[0109]
[0110]
[01川 2.巧[J备工艺
[0112] 称取二月桂醜基卵磯脂值LPC)和胆固醇于梨形瓶中，加适量氯仿或无水己離溶 解完全，加入卡非佐米原料粉末溶解完全，在35C的温度下用旋转蒸发器减压旋蒸除净有 机溶剂，在瓶内壁形成一层均匀的薄膜后，用氮气吹干或继续负压旋蒸10分钟W确保有机 溶剂除尽，加入含有抗氧化剂的磯酸盐缓冲溶液（P册.8)，摇匀，静置20分钟，于55C水浴 振摇1~2小时洗膜，直至薄膜完全水化得到0/W乳状多室脂质体混悬液，用巧樣酸/氨氧 化钢将乳液混悬液抑值调为6. 5,置于高压均质机中均质或细胞粉碎机中超声，控制粒径 在100~300nm，得到小单室脂质体，加入溶于磯酸盐缓冲液的海藻糖和甘露醇溶液，振摇 40分钟溶解完全，分装于1000个小瓶，冷冻干燥制成卡非佐米脂质体冻干粉。高压均质的 控制参数为温度2(TC，压力40MPa，循环次数为15次；细胞粉碎机的控制参数为温度1(TC， 功率100W，超声时间为10分钟。
[011引 3.冻干工艺
[0114] 第一阶段，快速降温预冻，90分钟内从2(TC降至-45C，-45C保持化；第二阶段， 逐级升温干燥，-25C保持化，-IOC保持化，-3C保持IOh ;第H阶段，1(TC保持化，25C保 持化。
[011引 实施例六
[0116] 1.处方
[0117]
[011 引
[011引 2.巧[J备工艺
[0120] 称取1-肉豆護醜基-2-踪搁醜基卵磯脂（MPPC)和胆固醇于梨形瓶中，加适量氯 仿或无水己離溶解完全，加入卡非佐米原料粉末溶解完全，在4(TC的温度下用旋转蒸发器 减压旋蒸除净有机溶剂，在瓶内壁形成一层均匀的薄膜后，用氮气吹干或继续负压旋蒸10 分钟W确保有机溶剂除尽，加入维生素E的磯酸盐缓冲溶液（P册.8)，摇匀，静置20分钟， 于8(TC水浴振摇1~2小时洗膜，直至薄膜完全水化得到0/W乳状多室脂质体混悬液，用 抑调节剂将乳液混悬液抑值调为3. 8,置于高压均质机中均质或细胞粉碎机中超声，控制 粒径在100~300nm，得到小单室脂质体，加入溶于磯酸盐缓冲液的乳糖和葡聚糖溶液，振 摇10分钟溶解完全，分装于1000个小瓶，冷冻干燥制成卡非佐米脂质体冻干粉。高压均质 的控制参数为温度fTC，压力20MPa，循环次数为15次；细胞粉碎机的控制参数为温度fTC， 功率400W，超声时间为1分钟。
[0121] 3.冻干工艺
[0122] 第一阶段，快速降温预冻，90分钟内从2(TC降至-45C，-45C保持化；第二阶段， 逐级升温干燥，-25C保持化，-IOC保持化，-3C保持IOh ;第H阶段，1(TC保持化，25C保 持化。
[0123] 实施例走
[0124] 卡非佐米脂质体冻干组合物的质量评价及评价方法
[0125] 显微形态观察：将W上实施例制得的脂质体粉末加水复溶，观察复溶情况，再加适 当水稀释，用2%磯鹤酸溶液负染，用透射电镜观察粒子情况。
[0126] 粒径及其分布：将W上实施例制得的冻干前的脂质体混悬液和冻干复溶后的脂质 体稀释液，分别用激光散射粒度分析仪测定脂质体平均粒径。
[0127] 包封率测定；分别取